Они обнаружили новые сигнальные системы, состоящие из пяти рецепторов, сопряженных с G-белком, которые активируются 17 пептидными лигандами. Результаты исследования были опубликованы в журнале Cell.

Человеческая клетка обладает разнообразием рецепторов на своей поверхности, которые взаимодействуют с различными молекулами и терапевтическими препаратами. Эти взаимодействия активируют сигналы внутри клетки, регулируя множество физиологических функций. Рецепторы, сопряженные с G-белком (GPCR), представляют собой самое крупное и важное семейство рецепторов в клетках человека. Примерно треть всех одобренных медицинских препаратов воздействует на эти рецепторы, однако для некоторых из них ученые до сих пор не смогли выявить сигнальные молекулы, способные их активировать.

По словам ведущего автора исследования, профессора кафедры дизайна лекарств и фармакологии Копенгагенского университета Дэвида Глориама, исследование новых сигнальных систем GPCR может иметь значительные последствия для разработки новых лекарств. «Исследователи могут потратить всю свою карьеру на изучение одной сигнальной системы GPCR, потому что их терапевтический потенциал огромен», — отметил он.

Ученые сосредоточились на пептидных лигандах, которые секретируются клетками, так как только такие молекулы могут функционировать как сигнальные. Они отфильтровали известные функции пептидов и применили методы машинного обучения, чтобы предсказать, какие из них могут быть лигандами для различных GPCR. В результате работы были выявлены 218 пептидных лигандов для 21 рецептора. Лабораторные испытания позволили сузить круг целевых GPCR до пяти, а количество активирующих их молекул составило 27.

Изученные рецепторы связаны с различными расстройствами, включая генетические, неопластические, нервные и репродуктивные. Это открытие открывает новые горизонты в области фармакологии и может существенно повлиять на разработку новых медицинских препаратов.