Ранее это соединение было обнаружено в морских губках, однако его лабораторный синтез оставался затруднительным из-за сложной структуры. Исследование было опубликовано в журнале Scientific Reports.

Галихондрин B, открытый в 1986 году в морской губке Halichondria okadai, проявил свою эффективность как противоопухолевый препарат. В 1992 году ученым удалось создать синтетический аналог этого вещества, который до сих пор используется для лечения метастатического рака молочной железы. Однако этот аналог значительно отличается от оригинала как по химическому составу, так и по пространственной структуре.

В этом году группа исследователей, которая ранее разработала упрощенный аналог галихондрина, наконец смогла полностью воссоздать природное противоопухолевое соединение. В своей работе ученые описывают общий синтез молекулы галихондрина, получившей номер E7130. Им удалось синтезировать 11,5 грамма вещества с чистотой 99,81% и охарактеризовать его механизм действия.

В предклинических испытаниях исследовательская группа обнаружила, что E7130 не только ингибирует динамику микротрубочек, но и способен уничтожать микросреду опухоли. Сложность синтеза молекулы E7130 обусловлена наличием 31 хирального центра, каждый из которых должен находиться в строго определенном положении для обеспечения эффективности и безопасности соединения. Это создает около 4 миллиардов возможностей для ошибок при синтезе.

В своей работе ученые также представили результаты исследований, проведенных in vitro и in vivo на животных моделях. Эти результаты проливают свет на сложный механизм действия молекулы. Команда показала, что E7130 может увеличивать количество CD31-положительных эндотелиальных клеток внутри опухоли и уменьшать количество Альфа-SMA-положительных фибробластов, связанных с раком, которые могут способствовать злокачественной трансформации опухоли.